Новости

Гидрофобные основы

 

Масло какао и другие природные жиры

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao). Растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева, в семядолях которых его содержится около 50%. При комнатной температуре масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета со слабым запахом какао и приятным вкусом. Температура плавления 30-34 °С. Прогоркает медленно, при этом белеет. Кислотное число не должно быть более 2,25. Масло какао не должно содержать примеси животных жиров, что определяют пробой Бюрклунда, принятой ГФХ.

Жир коричника японского (Oleum Cinnamon! pedunculari). Твердый жир из ядра плодов коричника японского. Предложен Эристави Л. И. (1957) в качестве полноценного аналога масла какао. Методом прессования из плодов можно получить около 30% жира. Он твердой консистенции, желтовато-белого цвета, со слабо ароматным запахом. Температура плавления 34-35°С. Жир коричника японского, как и масло какао, сразу превращается в жидкость.

Гидрогенизированные жиры и их технологические варианты

Гидрогенизированные жиры - наиболее перспективная группа веществ, позволяющая создать суппозиторные основы, отвечающие запросам клиники и производится больше, чем это возможно с маслом какао. Необходимо отметить, что отечественные исследователи были пионерами использования гидрогенизированных жиров в фармации. Еще в 1934 г. А. Г. Босин разработал оригинальную отечественную суплозиторную основу бутирол - сплав гидрогенизированных жиров и парафина. В настоящее время на Горьковском химфармзаводе в этот сплав вводится 30% масла какао (ВФС 42-836-73). Гидрогенизированные жиры наряду с ГФХ приняты в качестве суппозиторных основ многими фармакопеями мира. Например, Швейцарской фармакопеей принято гидрированное арахисовое масло, Британской- гидрированное подсолнечное масло и т. д.

Гидрогенизированные жиры с добавками ПАВ. Эта группа суппозиторных основ в настоящее время приобретает наибольшую популярность. Еще в 1964 г. Ю. А. Благовидова и И. С. Ажгихин показали, что сплавы гидрированного хлопкового масла с 4, 5 и 10% эмульгатора Т-2 (ГХМ4Т, ГХМ5Т и ГХМ10Т) по структурно-механическим свойствам    не уступают маслу какао и выгодно отличаются от него легким инкорпорированием значительных объемов жидкостей и скоростью отдачи лекарственных веществ. А. И. Тенцова и В. В. Сергеев (1971) показали перспективность в качестве суппозиторной основы хлопкового гидрогенизата при условии его уплотнения 5 или 10% эмульгатора Т-2 (ГАМ5Т, ГАМ10Т). Большие перспективы для полной замены масла какао открывает хорошо поставленное в нашей стране производство высококачественных кондитерских жиров.

Продукты термического фракционирования жиров и гидрогенизатов. В основе производства этих продуктов лежит выделение из природных или гидрогенизированных жиров по температурному признаку узких фракций глииеридов, близких по свойствам к маслу какао.

Первым продуктом такого типа был себувинол (Sebuvinolum), представляющий собой фракцию бычьего жира, плавящуюся при 36- 37 °С. Предложен Центральной научно-исследовательской аптечной лабораторией ГАПУ УССР (1948). Оказался пригодным только для получения свечей и вагинальных суппозиториев по методу выливания. Без консерванта быстро портится.

В. П. Ильинский, Р. С. Гершенцвит и Ф. О. Драгня в 1959 г. предложили для суппозиторных основ продукты термического фракционирования, полученные ими из китового саломаса и гидрогенизатов хлопкового и арахисового масел, имеющие температуру плавления 30,2-36,8 °С и состоящие предположительно в основном из диолеосте-арина и диолеопальмитина.

Ацетонорастворимые фракции гидрогенизированных жиров. И. С. Ажгихин в 1968 г. предложил в качестве суппозиторных основ ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов говяжьего жира и паль-моядрового масла. После удаления ацетона получаются твердые и хрупкие при комнатной температуре продукты без вкуса и запаха, белого цвета. Гидрогенизат говяжьего жира состоит в основном из стеариновой кислоты, пальмитиновой и олеиновой кислот и по составу близок к маслу какао. Гидрогенизат пальмоядрового масла содержит в основном лауриновую и миристиновую кислоты и по составу близок к зарубежной основе (имхаузен).

Добавлением ПАВ авторам удалось улучшить пластические и другие свойства предложенных основ. В качестве ПАВ они использовали эмульгатор Т-2, сахароглицериды (СГ), дистеарат сахарозы (ДСС) и пропиленгликольмоностеарат (ПГМС).

Сплавы продуктов этерификации высокомолекулярных спиртов с жирными и другими кислотами

Имеются в виду многочисленные (в том числе патентованные) продукты этерификации глицерина и высокомолекулярных жирных спиртов с избранными жирными и другими кислотами. Из эфиров глицерина наиболее интересны эфир глицерина и лауриновой кислоты, эфир фталевой кислоты и высокоатомных спиртов и др.

Ланолевая основа. Получается плавлением ланоля (60-80%) гидрожира (10-20%) и парафина (10-20%). Ланоль представляет собой смесь сложных эфиров фталевой кислоты и высокомолекулярных жирных спиртов. Это твердая воскообразная масса желто-бурого цвета, своеобразного запаха. Температура плавления 35,5-37,5°С. Время полной деформации суппозиториев в пределах 15 мин.

Лазупол (Lasupolum G). Основа, принятая в VII издании фармакопеи VII (ГДР). Состоит из жирных алькогольфталатов (90%) и свободных спиртов (C122о)- Температура плавления 34-37°С. Время полной деформации в пределах 15 мин.

Имхаузен   (Imhausen   H),   или   витепсол   (Witepsol   H).   Импортная

патентованная основа (ФРГ), представляющая собой триглицерид лауриновой кислоты с добавкой 1% моноглицер:идов этой же кислоты. Температура плавления 33,5-35,5°С. Время полной деформации суппозиториев в пределах 15 мин.

Парафин. Из углеводородных основ в составе суппозиториев в качестве тугоплавкого («уплотняющего») компонента может использоваться парафин.

Подбор основ-сплавов и определение времени полной деформации суппозиториев

При составлении композиции основы на заводах исходят из того, что она должна иметь определенную температуру плавления и обладать оптимальными структурно-механическими свойствами. Необходимую температуру плавления сплавов предварительно приближенно устанавливают по специальной формуле, предложенной Московским маргариновым заводом.

Температуру плавления суппозиториев определяют по методу ГФХ, причем пробирку, в которую погружают капилляры, заполняют водой.

Кроме необходимой температуры плавления, основа для свечей и шариков должна также обладать соответствующими механическими свойствами. Судить о «их можно по 'времени полной деформации свечи, приготовленной из испытуемой массы или основы, определяемом при температуре 37 °С.

Определение времени полной деформации свечи производят в приборе Крувчинского (Польша), регламентированном ГФХ (рис. 187). Этот прибор состоит из стеклянной трубки 4 длиной 235 мм и диаметром 14,7 мм, сужающейся в нижней трети (диаметр сужения 5-6 мм, длина 15 мм). Трубка снизу закрыта резиновой пробкой 8. С помощью большой пробки трубку укрепляют (В стеклянном кожухе 9, снабженном двумя отводящими трубками. Высота кожуха 235 мм, диаметр 50 мм. Внутри трубки помещается стеклянный стержень 2 длиной 180 мм и диаметром 9 мм, имеющий внизу расширение диаметром 14 мм. На стержне нанесена риска /, совпадающая с верхним краем трубки после деформации свечи. Масса стержня 30 г. Внутри кожуха находится термометр 7. Прибор монтируется на штативе.

В кожух подают воду постоянной температуры (37 °С). Наливают 15 мл воды в трубку так, чтобы часть ее ниже сужения была заполнена, и ждут 5 мин, в течение которых выравнивается температура всех частей прибора. Затем в трубку спускают суппозиторий 3 заостренным концом вниз, сверху на него помещают стержень и сразу включают секундомер. Отмечают время, в течение которого стержень погрузился до риски (нулевое деление). Это время принимают за время полной деформации, которое должно быть в пределах 3-15 мин. Стержень должен опускаться под действием только своей тяжести.

Гидрофобные основы (1)



27.06.2015